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中国生物制药罗伐昔替尼剑指“移植后慢性排异”，三个月内两款创新药接连在美获批临床
发布时间：2025-01-15
1月14日，中国生物制药下属企业正大天晴自主研发的一款具有全新化学结构的JAK/ROCK抑制剂罗伐昔替尼片（TQ05105）II期临床试验申请（IND）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，拟用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。这也是2024年11月四代EGFR抑制剂TQB3002之后，正大天晴又一款在美获批临床的创新药。
异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）是治疗恶性血液系统疾病的一种有效方式，而慢性移植物抗宿主病（cGVHD）是allo-HSCT的主要并发症之一，发生率可达 30%-70%[1]。研究表明，JAK/STAT以及ROCK2信号通路在cGVHD的发生发展中扮演着重要的作用。
TQ05105是一类新型、口服的JAK/ROCK抑制剂。体外试验结果显示，TQ05105能够抑制JAK家族激酶活性及ROCK激酶活性，抑制细胞中STAT3和STAT5的磷酸化水平，从而抑制JAK/STAT信号通路传导作用，发挥抗肿瘤活性，同时抑制ROCK2，重建免疫平衡。
在cGVHD治疗领域，正大天晴已率先在国内开展TQ05105-Ib/II-01探索研究，并于2022年美国血液学年会（ASH）首次公开研究数据，2023年欧洲血液学年会（EHA）和2024年ASH上口头报告更新研究数据[2,3]。最新结果表明，TQ05105在cGVHD患者中，毒性可耐受，对各排异器官的最佳客观缓解率为90.9%，61.4%患者Lee cGVHD症状量表评分（LSS）改善≥7分，88.6%患者降低激素使用剂量。
本次IND获得FDA许可，意味着TQ05105将可以在美国开展临床试验，为更多患者创造获益机会，也充分体现了正大天晴卓越的创新药物研发能力，是公司国际化战略布局的积极实践。
2024年7月，TQ05105在中国提交上市申请，用于治疗中高危骨髓纤维化（MF）。目前，国内仅有芦可替尼获批用于MF患者的治疗[4]，临床存在较大未被满足的需求。
在2024年欧洲肿瘤内科学年会（ESMO）上，正大天晴公布了TQ05105对比羟基脲治疗中高危骨髓纤维化（MF）患者的关键II期临床研究数据[5]。结果表明，TQ05105对比对照组，第24周脾脏体积较基线缩小超过35%的患者比例分别为：58.33% vs 22.86%；TQ05105试验组体质症状最佳改善率为61.11%。患者中毒性可耐受，没有出现新的安全性信号。
此外，正大天晴还在加速推进TQ05105的多项联合研究，以充分挖掘其临床价值，如联合BET抑制剂或BCL-2抑制剂用于治疗中高危骨髓纤维化（MF）的临床研究，已取得较为积极的初步结果。
参考文献：
[1] 胥书惠,满艳,赵进莲,等.慢性移植物抗宿主病的发病机制和治疗前景[J].中国实验血液学杂志,2024,32(02):647-652.
[2] Zhao, Yanmin， Tu, Lifan， Luo, Yi， et al. S246: JAK/Rock Inhibitor TQ05105 for glucocorticoid-refractory or -dependent chronic graft-versus-host disease: updated results of a phase Ib/II study. HemaSphere 7(S3):p e9063756, August 2023.
[3] Zhao, Yanmin，Luo, Yi，et al. JAK/Rock Inhibitor Rovadicitinib for Glucocorticoid-Refractory or -Dependent Chronic Graft-Versus-Host Disease：Updated Results of Multicenter, Phase 1b/2a Trial. Publication Number: 97.
[4] 磷酸芦可替尼片（JXHS1500114-19）说明书, 国家药品监督管理局药品审评中心.
[5] Ling Pan, Zefeng Xu, Wenzheng Yu, et al; The Primary Results from a Randomized Double-blind Phase II Study of Rovadicitinib versus Hydroxyurea in Patients with Myelofibrosis.
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